PT-141 (бремеланотид) · PT-141

PT-141 (Bremelanotide) — единственный одобренный FDA пептид для либидо у женщин

PT-141 — это бремеланотид, препарат Vyleesi, одобренный FDA для лечения сниженного сексуального желания у женщин в пременопаузе. В отличие от Виагры, которая работает «ниже пояса», PT-141 работает в мозге — через меланокортиновые рецепторы.

Как это работает

• 🔹 Активирует рецепторы MC3R/MC4R в гипоталамусе — включает желание на уровне мозга, воздействуя на медиальную преоптическую область и лимбические структуры (механизм)
• 🔹 Не влияет на сосуды напрямую — не виагра-подобный механизм (механизм)
• 🔹 Клинические данные — и у женщин, и у мужчин, но одобрение — только для женщин. FDA зарегистрировал Vyleesi исключительно при HSDD у женщин в пременопаузе; исследования на мужчинах (эрекции, в том числе у не ответивших на силденафил) проводились в 2000-х, но развитие мужской формы было остановлено из-за повышения артериального давления при интраназальном введении — отдельного одобрения для мужчин нет (регуляторный статус)

В цифрах

• 📊 Два идентичных РКИ фазы III, RECONNECT (1267 рандомизированных женщин): достоверное повышение желания по шкале FSFI и снижение дистресса по FSDS-DAO против плацебо (фаза 3)
• 📊 Около 25% женщин получили клинически значимый прирост желания против 17% на плацебо (респондер-анализ RECONNECT) (фаза 3)
• 📊 Эффект сохранялся при использовании по требованию в течение 52-недельного открытого продления (фаза 3)

💡 Интересный факт: PT-141 родился из загара. Это активный метаболит Melanotan II — пептида для загара, у которого в испытаниях обнаружился неожиданный побочный эффект: спонтанные эрекции и всплеск либидо. Учёные отрезали «загарную» часть молекулы, оставили ту, что влияет на желание, — и получили первый в своём классе препарат, который включает желание через мозг, а не через кровоток.

Профиль продукта

• 💊 Дозировка: 1,75 мг п/к за 45+ минут до близости, не чаще 1 раза в сутки и не более 8 раз в месяц — по инструкции FDA к Vyleesi для женщин в пременопаузе (регистрация FDA)
• 🎯 Направления исследований: либидо, сексуальное желание, пары
• 🛡️ Безопасность: одобрен FDA (2019, Vyleesi) только для женщин с HSDD в пременопаузе; в ЕС и Великобритании не одобрен, в РФ не зарегистрирован. Частые побочные эффекты в фазе 3 — тошнота (138 из ~627 против 7 на плацебо) и приливы (84 против 2), как правило транзиторные (фаза 3; регуляторный статус)
• 🔗 Лучшие сочетания: Окситоцин ацетат для близости, Melanotan 1 для тандема тонус + либидо

Источники

1. Bremelanotide — Wikipedia — механизм действия, дата и статус одобрения FDA, дозировка, история мужской формы, статус в ЕС/Великобритании
2. Study Results, NCT02333071 — RECONNECT, фаза 3 — число участниц, конечные точки FSFI/FSDS-DAO, нежелательные явления
3. Bremelanotide | C50H68N14O10 | CID 9941379 — PubChem — CAS, формула, последовательность