
Сайт использует cookie ·

Первый селективный ингибитор фермента NNMT: сохраняет NAD+ и SAM, запускает липолиз и поддерживает митохондрии. В исследованиях на мышах с ожирением жировая масса снижалась без смены рациона и без потери мышц.
5-Amino-1MQ (5-амино-1-метилхинолиний) - небольшая синтетическая молекула, а не пептид в узком смысле. Ключевая работа по ней - Neelakantan et al., Biochemical Pharmacology, 2018 (Медицинский филиал Техасского университета, UTMB). Мишень - фермент NNMT, который переносит метильную группу с SAM на никотинамид. При ожирении, диабете 2 типа, воспалении и старении NNMT гиперактивен и «сжигает» сразу два ресурса: предшественник NAD+ (никотинамид) и донор метильных групп SAM. 5-Amino-1MQ блокирует активный сайт NNMT. Это не стимулятор и не гормон: он не является стимулятором, не повышает кортизол и не подавляет аппетит.
Один шаг, блокировка NNMT, запускает четыре цепочки. NNMT при ожирении образует порочный круг: больше жира - больше NNMT - меньше NAD+ и SAM - хуже митохондрии и метилирование - больше жира. Молекула разрывает его в ключевом звене.
Механизмы описаны по данным доклинических и клинических исследований и не являются обещанием результата.
Связанные позиции каталога


Перечислены области, в которых вещество изучалось в исследованиях. Это не показания к применению.
Это относительно новое исследовательское соединение: данных по человеку мало. В доклинических исследованиях на мышах и крысах при рабочих дозах токсичности, поражения органов и сдвигов в крови не выявлено. Механизм - конкурентное ингибирование физиологического фермента, поэтому токсический потенциал ниже, чем у гормональных или цитотоксических средств.
Сведения о переносимости приведены по данным публикаций и не означают безопасность применения вне лаборатории.
| Эффект | Как часто | Комментарий |
|---|---|---|
| Лёгкая активация ЦНС | При высоких дозах | Описано в исследованиях |
| Сдвиг нейромедиаторного баланса | Теоретически, при восстановлении SAM | Нормализация синтеза дофамина и серотонина, обычно переносится хорошо |
Нужна консультация врача: онкологические заболевания (ингибирование NNMT потенциально противоопухолевое, но применять можно только в составе программы с онкологом); депрессия, биполярное расстройство - изменение SAM может потребовать коррекции терапии, нужен психиатр. Беременность и кормление: данных нет, не применять. Долгосрочная безопасность для человека требует дальнейшего изучения.
Ответы составлены по данным публикаций и носят справочный характер.
NMN и NR добавляют сырьё для NAD+, а 5-Amino-1MQ убирает «слив»: без блокировки NNMT часть вводимого никотинамида снова метилируется и теряется. Поэтому при гиперактивном NNMT вместе они дают больший NAD+, чем по отдельности.
Нет. Он не является стимулятором, не повышает кортизол и не подавляет аппетит. Он действует на метаболический переключатель NNMT: жировые клетки уходят из режима накопления в режим расхода, а мышечная масса при этом сохраняется.
Основные данные получены на мышах с ожирением: жировая масса снижалась на той же высококалорийной диете. Для человека стандартных доз и клинических данных пока нет, поэтому рекомендации основаны на экстраполяции и ранних наблюдениях.
| Источник | Модель | Результат |
|---|---|---|
| Neelakantan et al., 2018, Biochemical Pharmacology (PubMed 29155147) | Мыши с ожирением на высококалорийной диете, 11 дней | Значимое снижение жировой массы без смены рациона, рост расхода энергии, лучше инсулиновая чувствительность, меньше висцерального жира, мышцы сохранены; адипоциты переключаются на жиросжигающий (бежевый/коричневый) фенотип |
| Pissios, 2017; Farber et al. | Обзор по NNMT и метаболическому синдрому | NNMT гиперэкспрессирован в жировой ткани при ожирении и коррелирует с висцеральным жиром, инсулинорезистентностью и воспалением; нокдаун NNMT улучшает метаболический профиль у животных |
| Mehrmohamadi et al.; Hong et al. | Клеточные модели | Ингибирование NNMT повышает NAD+ сильнее, чем добавление NMN при гиперактивном NNMT; ингибитор и NMN или NR усиливают друг друга |
| Исследования по онкологии | Рак поджелудочной и молочной железы, глиома | NNMT гиперэкспрессирован в опухолях как маркер агрессивности; его ингибирование снижает пролиферацию, миграцию и инвазию |
| Доклинические и корреляционные работы | Эпигенетика старения | Активность NNMT растёт с возрастом, SAM падает, метилирование ДНК нарушается; ингибирование NNMT возвращает метилирование к более молодому паттерну |
| In vivo фармакокинетика | Нейрохимические исследования | Молекула проникает через гематоэнцефалический барьер, ингибирует NNMT в мозге и нормализует SAM в нейронах |
Только для лабораторных исследований (RUO). Не является лекарственным средством. Сведения на странице носят справочный характер, основаны на опубликованных исследованиях и не являются рекомендацией к применению.

