TIRZEPATIDE

TIRZEPATIDE (тирзепатид) - первый двойной агонист: GLP-1 + GIP

Тирзепатид - это не просто «ещё один GLP-1». Это первый в мире препарат, который одновременно активирует два рецептора: GLP-1 (как семаглутид) и GIP (глюкозо-зависимый инсулинотропный пептид). Именно комбинация даёт результат, который превосходит всё, что было раньше.

Как это работает

• 🔹 GLP-1 - снижает аппетит, замедляет опорожнение желудка, усиливает инсулиновый ответ на еду
• 🔹 GIP - усиливает секрецию инсулина, улучшает чувствительность жировой ткани к инсулину, потенцирует эффект GLP-1 на аппетит
• 🔹 Вместе - синергия: GIP «раскручивает» метаболизм, GLP-1 держит голод под контролем

Цифры, которые говорят сами за себя

• До -22,5% массы тела за 72 недели в исследовании SURMOUNT-1 (15 мг) - это в среднем около 25-27 кг
• Более ⅓ участников потеряли ≥25% веса - результат, который раньше был возможен только после бариатрической хирургии
• При продолжении терапии до 112 недель 55% пациентов сохранили потерю ≥20% веса
• Для сравнения: семаглутид даёт ~15% за тот же период

Интересный факт: тирзепатид - это «несбалансированный агонист». Он связывается с рецептором GIP так же сильно, как природный гормон, а с рецептором GLP-1 - в 5-13 раз слабее. Но при этом он «предвзято» активирует GLP-1-рецептор: запускает путь cAMP (нужен для инсулина и жиросжигания), но почти не привлекает β-аррестин (который обычно «выключает» рецептор). В итоге рецептор остаётся активным дольше, и эффект не «затухает» со временем.

Удобно: одна инъекция в неделю, три дозировки (5/10/15 мг).