PT-141 (Бремеланотид) — это синтетический аналог Меланотана II, лишенный его
меланогенного (загарочного) эффекта. Он действует напрямую на центры
сексуального возбуждения в мозге, повышая либидо как у мужчин, так и у женщин.
Тошнота (наиболее частый
побочный эффект).
Покраснение кожи (flushing), ощущение жара.
Головная боль,
головокружение.
Повышение артериального
давления.
Лечение гипоактивного
расстройства полового влечения у женщин.
Лечение эректильной
дисфункции у мужчин.
Повышение сексуального
желания и удовлетворения.
Действует через
центральную нервную систему, а не на кровеносные сосуды.
Последовательность:
Циклический гептапептид, Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2. Является метаболитом Меланотана II.
Механизм: Агонист
рецепторов меланокортина MC3R и MC4R в гипоталамусе.
Клинические исследования
фазы III
привели к одобрению FDA препарата Vyleesi™ (Бремеланотид) для лечения сниженного сексуального влечения у женщин в
2019 году. Исследования показывают его эффективность у 25-35% пациентов.
Побочные эффекты включают тошноту и покраснение кожи.