Орексин-А (Гипокретин-1)
— это нейропептид, который является "главным выключателем"
бодрствования в мозге. Он поддерживает состояние wakefulness, энергетический баланс и мотивацию.
Бессонница при
неправильном времени приема.
Повышенная тревожность,
нервозность.
Тахикардия, повышение
артериального давления.
При длительном применении
— истощение рецепторов.
Повышение бодрости и
уровня энергии.
Усиление когнитивной
активности и фокуса.
Стимуляция физической
активности и мотивации.
Подавление аппетита
(вторичный эффект).
Последовательность:
33-аминокислотный пептид с двумя внутрицепочечными дисульфидными связями.
Механизм: вырабатывается
в гипоталамусе и связывается с рецепторами орексина типа 1 и 2, активируя
системы мозга, ответственные за бодрствование (норадреналин, гистамин,
дофамин).
Открытие орексинов
объяснило природу нарколепсии — заболевания, при котором отсутствуют эти
нейроны. Исследования на животных и людях показывают, что введение Орексина-А
полностью обращает симптомы нарколепсии. Изучается для лечения чрезмерной
дневной сонливости. Из-за сложности синтеза и короткого периода полувыведения
его применение ограничено.